同为扩血管药，治疗作用有何大歧异？

八十年代八十年代，亚裔 Murad 等研究了酯类拓张血管的主导作用，发现其能使两组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH大幅提高，但是必须葡萄糖为 NO 后发挥拓血管主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的阐述也为药性物的研发指引了方向，一方面是大幅提高某一两组织起来内的 NO pH而发挥主导作用，另外一方面是增大某些两组织起来中 cGMP pH。本期摘要，我们就来讨论迄今近似于的 PDE 类似物。

本期摘要：同为拓血管药性，施用性主导作用有何大差异？

迄今近似于的 PDE 类似物主要有哪几大类？各类的代表药性物分别是什么？

哪一类 PDE 类似物可用作施用性 COPD？

米力农作为 PDE-3 类似物，其效应与mg假定何种关系？

西地那非、伐地那非同属哪一类 PDE 类似物？此类药性物在近似于时必一般而言哪些危险性？

参考谜题

1. PDE-3 类似物：柏木他唑、米力农

（1）柏木他唑

抗红血球药性物，其 CFDA 准许哮喘为用作暂时性跛行、公共卫生脑梗死入院 (心源性脑梗死除外)，其他针灸应用参考如公共卫生 PCI 术后后血栓形成。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据岁数、病因适当有所不同mg。

基于日本国年轻人的 CSPSⅡ试验，表明柏木他唑在公共卫生脑卒中方面类似水杨酸，出血性事件的年发病率要比水杨酸两组的更为更高，但引起的头痛、呕吐、心悸、头晕和心动过速等更为常见，停用柏木他唑的症状使用量比停用水杨酸的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和血管拓张药性物，其 CFDA 准许哮喘是用作其他治果欠佳的急慢性充血性心肌梗塞，其他针灸应用如施用性肺部开刀时更高心排体力。

其效应与mg有关，小mg时主要表现为正性肌力主导作用，但当mg加大，将近到稳定的最大正性肌力效应时，其拓血管主导作用也随mg的增大而加强。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大日mg不超过 1.13 mg/kg。抗生素不超过 2 周。肾功能不LT必需如此一来及放缓滴注速度。

2. PDE-4 类似物：饶伍德

FDA 准许词语用作胃癌红血球激增和真性红血球激增，降更高红血球分解，具有正性肌力和舒血管主导作用，易导致气体潴留。作为 PDE3 抑制药性也能抑制红血球的周围。与柏木他唑、米力农、NSAIDs、抗红血球药性物等外用可增大发生出血的危险性。

此外，PDE-4 类似物还有施用性 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及施用性银屑病的阿普司特，迄今都已在现状证券交易所。

3. PDE-5 类似物：西地那非、伐地那非、他将近那非、双嘧将近劳

（1）西地那非、伐地那非、他将近那非

此类药性物最出名，广泛用作成年射精功能障碍的施用性，由于是血管拓张剂，也可用作降更高横膈膜M-左心室冷却（美国 FDA 都已准许将伐地那非用作施用性此哮喘）。

这一系列药性物禁止与任何基本上的酯药性物同时应用。近似于西地那非后 24 足足内或近似于他将近那非后 48 足足内禁忌近似于，即使在这些一段时间窗之后，可能仍假定较强的致更高血糖主导作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被误判归为胃癌横膈膜M-左心室冷却，而肺血管拓张药性如 PDE5 类似物可使 PVOD 症状的心血管状态显著变差，故不破例此类症状近似于。

请注意的是以上特异性的 PDE 类似物如饶伍德、柏木他唑对于心肌梗塞（HF）症状有潜在危害性，要评估危险性。而 PDE-5 类似物对有临界性更高血糖和/或更高容量状态的 HF 症状有近似于危险性。

（2）双嘧将近劳

CFDA 哮喘用作抗红血球周围、公共卫生血栓形成。此外，尚可用作公共卫生脑卒中（与水杨酸外用），用作华法林的来进行施用性以增强其抗栓主导作用（如 FDA 哮喘防止肺部瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 类似物还有尚未在现状证券交易所的施用性施用性支气管哮喘、疲惫不堪M-支气管炎的扎普司特等。

4. 非特异性 PDE 类似物：茶碱类药性物

作为支气管拓张剂其控制慢性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及保护支气管的主导作用。茶碱类对急性高血压、一般来说消化溃疡、尚未经控制的惊厥症状停用。而多索茶碱不良反应发病率较更高，针灸更高剂量好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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出版人： 刘登