同为扩毛细血管药，治疗作用有何大差异？

末七十年代，宾夕法尼亚州人 Murad 等研究了类物质加宽张甲状腺的主导作用，找到其能使许多第一组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH提高，但是才会代谢为 NO 后发挥加宽甲状腺主导作用。

NO-cGMP 信号移动式主导作用的说明了也为泻药剂的研发指引了正向，一方面是提高某一许多第一组织内的 NO pH而发挥主导作用，另外一方面是增大某些许多第一组织里 cGMP pH。本期题目，我们就来讨论迄今会用的 PDE 酶抑制剂。

本期题目：同为加宽甲状腺泻药，治疗法主导作用有何大相似之处？

迄今会用的 PDE 酶抑制剂主要有哪几大类？各类的代表泻药剂分别是什么？

哪一类 PDE 酶抑制剂可可用治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶抑制剂，其现象与副作用普遍存在何种父子关系？

西地那非、楚地那非归入哪一类 PDE 酶抑制剂？此类泻药剂在用作时需注意哪些高风险？

参考答案

1. PDE-3 酶抑制剂：柏木他嗪、米力农

（1）柏木他嗪

外用骨髓泻药剂，其 CFDA 批文化学疗法为可用间歇持续性跛行、卫生保健脑梗死住院 (心源持续性脑梗死除外)，其他临床运用于参考如卫生保健 PCI 术后后血栓形成。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病因适当增减副作用。

基于日本成年人的 CSPSⅡ试验车，断定柏木他嗪在卫生保健脑卒里方面相似类泻药剂，出血持续性事件的年存活率要比类泻药剂第一组的格外高于，但惹来的恶心、消化不良、心悸、眩晕和心动过速等格外相似，停用柏木他嗪的病症数量比停用类泻药剂的多。

（2）米力农

正持续性肌力主导作用和甲状腺加宽张泻药剂，其 CFDA 批文化学疗法是可用其他治果欠佳的急慢持续性现如今心绞痛，其他临床运用于如治疗法瓣膜手术时高于心排血量。

其现象与副作用有关，小副作用时主要平庸为正持续性肌力主导作用，但当副作用增大，多大幅提高平稳的最大正持续性肌力现象时，其加宽甲状腺主导作用也随副作用的增大而加强。

超载副作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注维持。最大日副作用不最多 1.13 mg/kg。肌肉注射不最多 2 周。肾功能不全时需减半及减缓滴注加速。

2. PDE-4 酶抑制剂：贺怀特

FDA 批文用法可用高血压骨髓渐增和真持续性红细胞渐增，降高于骨髓作用于，不具备正持续性肌力和舒甲状腺主导作用，不免导致凝胶潴留。作为 PDE3 抑制泻药也能抑制骨髓的聚集。与柏木他嗪、米力农、NSAIDs、外用骨髓泻药剂等有鉴于此可增大时有发生出血的高风险。

此外，PDE-4 酶抑制剂还有治疗法 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及治疗法银屑病的阿普司特，迄今尚未曾在法制纳斯达克。

3. PDE-5 酶抑制剂：西地那非、楚地那非、他多达那非、双嘧多达托

（1）西地那非、楚地那非、他多达那非

此类泻药剂最出名，普遍可用男持续性勃起功能障碍的治疗法，由于是甲状腺加宽张剂，也可可用降高于食道型肺部加压（宾夕法尼亚州 FDA 尚未曾批文将楚地那非可用治疗法此化学疗法）。

这一系列泻药剂禁制与任何形式的酯泻药剂同时运用于。用作西地那非后 24 足足内或用作他多达那非后 48 足足内杀生用作，即使在这些短时间天窗之后，可能仍普遍存在较强的致高于血压主导作用。另外，肺静脉闭塞持续性疾病 (PVOD) 常会会被误解算作高血压食道型肺部加压，而肺甲状腺加宽张泻药如 PDE5 酶抑制剂可使 PVOD 病症的心甲状腺平稳状态显著每况愈下，故不力荐此类病症用作。

留意的是以上选择持续性的 PDE 酶抑制剂如贺怀特、柏木他嗪对于心绞痛（HF）病症有潜在损害，要评估高风险。而 PDE-5 酶抑制剂对有临界持续性高于血压和/或高于容量平稳状态的 HF 病症有用作高风险。

（2）双嘧多达托

CFDA 化学疗法可用外用骨髓聚集、卫生保健血栓形成。此外，尚可可用卫生保健脑卒里（与类泻药剂有鉴于此），可用华法林的主要用途治疗法以强化其外用栓主导作用（如 FDA 化学疗法防止瓣膜瓣膜置换术术后血栓形成），以及哮喘综合症。

PDE-5 酶抑制剂还有尚未在法制纳斯达克的治疗法治疗法动脉痛风、反败为胜型脑膜炎的布普司特等。

4. 非选择持续性 PDE 酶抑制剂：茶碱类泻药剂

作为动脉加宽张剂其依靠慢持续性痛风的能力在于有外用炎、免疫调节及保护动脉的主导作用。茶碱类对急持续性心肌梗死、持续持续性消化呼吸道、尚私自依靠的惊厥病症禁用。而多索茶碱不良反应存活率较高于，临床耐受持续性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主编： 刘登